天然药物活性组分与药效国家重点实验室依托于中国药科大学，该校成立于1936年，是教育部直属、国家“211工程” 重点建设高校。学校拥有药学、中药学和中西医结合三个一级学科，药学学科为国家一级重点学科。 2010年，学校以“现代中药教育部重点实验室”为主体，以药学、中药学和中西医结合三个一级学科为支撑，整合相关优势团队和资源，组建天然药物活性组分与药效国家重点实验室，于2011年3月获科技部批准立项建设。

实验室现有固定人员54人，研究人员51人，包括教授40人、副教授11人，71%具有海外留学经历，其中教育部长江学者特聘教授2人，讲座教授 1人，国家杰出青年基金获得者2人……